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来自研究机构

蛋白质的关键成分被扭曲以促进对药物有用的反应

日期:
2020年5月28日
来源:
东京大学
简介:
在蛋白质中,氨基酸通过酰胺键连接在一起。这些化学键寿命长,对温度、酸度或碱度的变化都有很强的抵抗力。某些药物利用与酰胺键有关的反应,但酰胺键很强,实际上减缓了反应,阻碍了药物的有效性。研究人员设计了一种方法,通过改变酰胺键的化学结构,将反应速度提高14倍。
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在蛋白质中,氨基酸通过酰胺键连接在一起。这些化学键寿命长,对温度、酸度或碱度的变化都有很强的抵抗力。某些药物利用与酰胺键有关的反应,但酰胺键很强,实际上减缓了反应,阻碍了药物的有效性。研究人员设计了一种方法,通过改变酰胺键的化学结构,将反应速度提高14倍。

维系氨基酸形成蛋白质的酰胺键通常具有平坦的形状,称为平面。众所周知,这种平面排列使酰胺键具有难以置信的变化弹性。所以如果一个反应需要破坏酰胺键,除非有人帮忙,否则反应会很困难。

其中一种反应叫做水解,这是一种由于水的存在而发生的化学分解。这是一些药物的作用,例如体内的抗生素。水解在实验室中也被用作化学分析的工具。因此,如果能更快地进行水解,将有利于这些领域的研究。这正是应用化学系的Makoto Fujita教授和他的团队所做的。

Fujita说:“在足够的热量或pH平衡的情况下,酰胺键可以及时水解,但这在规模上可能效率低下或成本高昂。”“多年来,我们制造了自组装分子笼结构,可以限制和修改其中的结构。在这种情况下,我们将酰胺键限制在分子笼中,然后对其平面结构施加34度的轻微扭曲。结果令人鼓舞。”

藤田和他的团队发现,由于结构上的这种轻微扭曲,酰胺键在某些构型下能够以更快的速度水解,将反应速率提高了14倍。这可能对药物开发等领域的各种医学研究人员大有裨益。

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故事来源:

材料所提供的东京大学注:内容可能会根据风格和长度进行编辑。


期刊引用

  1. 竹泽博树,下泽小介,藤田诚。分子笼内扭曲酰胺的增强反应性化学性质, 2020;DOI:10.1038 / s41557 - 020 - 0455 - y

引用此页

东京大学。“蛋白质的关键成分被扭曲,以促进对药物有用的反应。”《科学日报》。科学日报,2020年5月28日。< www.koonmotors.com/releases/2020/05/200528115809.htm >。
东京大学。(2020年5月28日)。蛋白质的关键成分被扭曲以促进对药物有用的反应。《科学日报》。2023年6月19日检索自www.koonmotors.com/releases/2020/05/200528115809.htm
东京大学。“蛋白质的关键成分被扭曲,以促进对药物有用的反应。”《科学日报》。www.koonmotors.com/releases/2020/05/200528115809.htm(2023年6月19日访问)。

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