一个国际研究小组测试了1万多种化合物,以确定6种可能有助于治疗COVID-19的候选药物。
昆士兰大学的科学家Luke Guddat教授参与了这项研究,测试了已批准的药物、临床试验中的候选药物和其他化合物的功效。
古达特教授说:“目前还没有针对COVID-19的靶向治疗方法或有效的治疗方案。
“为了快速发现临床使用的先导化合物,我们启动了一个高通量药物筛选项目,既在实验室,也使用最新的计算机软件来预测不同药物如何与病毒结合。
古达特教授说,该项目针对的是COVID-19病毒的主要酶,即主蛋白酶或Mpro,它在介导病毒复制中起着关键作用。
“这使得它成为这种病毒的一个有吸引力的药物靶点,而且由于人们天生没有这种酶,靶向它的化合物可能具有低毒性。”
“我们将药物直接添加到酶或生长病毒的细胞培养物中,并评估每种化合物需要多少才能阻止酶发挥作用或杀死病毒。
“如果数量很少,那么我们就有了一种有希望进行进一步研究的化合物。”
在分析了数千种药物后,研究人员发现,在六种似乎能有效抑制这种酶的药物中,有一种特别令人感兴趣。
古达特教授说:“我们特别关注一些已经经过临床试验的线索,包括预防和治疗各种疾病,如心血管疾病、关节炎、中风、动脉粥样硬化和癌症。”
“已经处于药物研发阶段的化合物是首选,因为与必须从头开始经历这一过程的新药相比,它们可以以更快的速度作为抗病毒药物进行进一步测试。”
在这种酶的结构被公开后,研究小组收到了300多个要求提供更多信息的请求,甚至在论文发表之前。
“为了打个比方,我们给科学家们提供了一根鱼竿、鱼线和确切的诱饵,仅仅一个月就钓到了一些鱼,”古达特教授说。
“现在轮到我们和其他渔民——我们全球的科学家同行——充分利用这一突破了。”
“通过持续和扩大的努力,我们乐观地认为,新的候选药物可以在不久的将来进入COVID-19药物发现管道。”
这项国际合作由上海科技大学的研究人员领导。
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